니코레트로젠즈트로키쿨민트향4밀리그램

금연보조제로서 니코틴의존증에 있어 니코틴금단증상의 완화

다음 복용량을 씹거나 삼키지 말고, 입안에서 천천히 녹여서 복용한다.

- 초기용법은 환자의 니코틴의존증을 근거로 개인상태에 따라 결정하도록 하며, 이 약 복용 시작과 동시에 흡연자들의 금연이 권장된다.

- 이 약은 중등도의 니코틴의존증을 가진 흡연자에게 권장되며, 니코틴의존증이 심한 흡연자(예: 1일 30개비 이상의 흡연자)에게는 권장되지 않는다.

- 투여량 및 및 투여기간은 환자의 니코틴의존성에 근거하여 결정한다. 하루 20개비 이하를 피우는 흡연자에게는 2mg 트로키정이 권장되며, 하루 20개비를 초과하여 피우는 흡연가이거나 2mg 용량으로 실패하였을 때 4mg 트로키정이 권장된다.

- 커피 또는 청량음료와 같은 산성음료와의 동시투여는 니코틴의 구강(입안)흡수를 저하시킬 수 있다. 따라서 이 약 복용 전 15분 동안 산성음료의 복용을 피해야 한다.

○ 성인 및 고령자(노인) :

흡연충동을 느낄 때, 이 약 1정을 입 안에 넣고 천천히 빨아서 복용한다. 초기에는 이 약 1정을 매 1~2시간 간격으로 복용한다. 1시간 이내에 1개를 초과하여 사용하지 않는다.

통상 1일 8~12정을 복용하며 1일 최대 15정 이상을 넘지 않도록 한다.

<복용 방법>

1. 이 약 1정을 입 안에 넣고 강한 맛이 느껴질 때까지 빤다.

2. 이후 잇몸과 볼 사이에 두었다가 맛이 약해지면 다시 같은 방법으로 반복해서 빨도록 한다. 빨아서 복용하는 방법은 각 개인에 적합하게 맞추고 위와 같은 방법을 반복하여 이 약이 완전히 녹을 때까지 천천히 빨아서 복용한다(약 30분).

투여기간은 개인차가 있으나 통상 최소 3개월간 계속하여야 한다. 3개월 후부터는 단계적으로 복용량을 줄이도록 하고 이 약 복용량이 1일 1~2정으로 감소 되었을 때 투여를 중단하도록 한다. 일반적으로 이 약과 같은 니코틴대체요법제의 6개월 이상의 사용은 권장되지 않는다. 중증(심한 증상) 흡연자에 따라서는 재흡연을 피하기 위해 투여 기간의 연장이 필요할 수도 있다.

1) 이 약은 완전히 금연하기로 결심한 환자에게만 투여해야 한다. 이 약 사용 중에 담배를 계속 피우면 니코틴에 의하여 심혈관 영향을 포함한 부작용이 더 자주 그리고 더 뚜렷하게 나타날 수 있다.

1) 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자

2) 불안정 협심증 또는 협심증 악화[프린즈메탈 협심증(Prinzmetal's angina: 변형성 협심증) 포함] 환자, 최근 3개월 이내에 심근경색을 경험한 환자, 급성 경색증 후기(post-infarction period) 환자, 중증(심한 증상)의 심부정맥 환자 등 임상적으로 관련이 있는 심부정맥 환자, 전신 고혈압 또는 말초혈관질환 등 중증(심한 증상)의 심혈관계 질환 환자

3) 급성 뇌졸중이나 최근 뇌혈관 이상이 있었던 환자 등 뇌혈관성 질환이 있는 환자

4) 임부

니코틴은 어떤 형태로도 임신중일 때 투여되어서는 안된다. 니코틴은 태반을 통과하여 용량 비례적으로 태아의 호흡과 순환에 영향을 미칠 뿐 아니라 동물시험에서 니코틴은 태자의 비특이적 성장 지연 및 골격계 이상을 야기하였다. 따라서 니코틴은 임산부에 투여되었을 때 태아에 해를 미칠 수 있다고 추정된다. 또한 흡연이 모체 및 태아의 건강에 미치는 해로운 영향은 명백히 확립되어 있다. 그러므로 임산부는 니코틴 대체요법을 실시하지 않고 흡연을 중단하여야 한다.

5) 수유부

니코틴은 치료용량에도 모유중으로 분비되어 유아에게 영향을 미칠 수 있다. 따라서 이 약은 수유부에게 사용되어서는 안된다.

6) 18세 미만의 소아 및 청소년(안전성·유효성이 확립되지 않음)

7) 비흡연자 및 일시적 흡연자

1) 활동성식도염, 구강(입안) 및 인두염, 위염, 위궤양 및 십이지장궤양 환자 등 소화성궤양 환자(니코틴을 삼키는 것으로 인하여 이러한 환자의 증상을 악화시킬 수 있다.)

2) 폐색(닫혀서 막힘)성 동맥질환, 안정형 협심증, 심부전, 비대상성 심부전, 심근경색, 심부정맥, 혈관경련, 조절되지 않는 고혈압, 동맥혈관 바이패스 이식 또는 혈관성형술 환자 등 심혈관계 질환 환자(니코틴은 아드레날린 생성을 촉진할 수 있다.)

3) 고령자(노인), 신ㆍ간부전(콩팥ㆍ간기능상실) 환자 : 고령자(노인), 신ㆍ간부전(콩팥ㆍ간기능상실) 환자에 대한 니코틴의 약물동력학은 연구되지 않았으나 니코틴이 광범위하게 대사되고 총 전신청소율이 간혈류에 의존한다는 점에서 비추어 볼 때, 간장애가 약물의 동태에 영향을 미칠 수 있으며(청소율 감소), 중증(심한 증상)의 신장애(신장장애)는 니코틴이나 그 대사물의 배설에 영향을 미칠 수 있다.

4) 당뇨병 환자 : 니코틴 대체 요법의 사용과는 무관하게, 흡연을 중단하는 동안 혈당 수치는 더 큰 변동성을 나타낸다. 이에 따라, 당뇨병 환자는 이 약을 사용하는 동안 혈당 수치를 면밀하게 관찰하는 것이 중요하다. 당뇨병 환자는 흡연을 중단한 결과로서 인슐린 투여량의 감소가 필요할 수 있다.

5) 갑상선기능항진증 또는 크롬친화성세포종 환자(니코틴이 부신(콩팥위샘)에서 카테콜아민의 분비를 일으킨다)

6) 항경련 치료를 받고 있거나 뇌전증 병력이 있는 환자 : 니코틴과 연관된 경련 사례가 보고된 바 있기 때문에, 항경련 치료를 받고 있거나 뇌전증 병력이 있는 환자의 경우 이 약을 사용하기 전에 잠재적 위험 및 이익을 신중하게 평가하여야 한다.

니코틴 중단 영향

일부 증상은 금연으로 인한 니코틴 금단증상과 관련이 있을 수 있다. 여기에는 자극과민성/공격성, 좌절/분노, 불쾌감/우울한 기분, 불안, 안절부절, 집중력 장애, 식욕 증가/체중 증가, 흡연 충동(욕구), 수면 장애, 심박수 감소, 어지러움, 전실신 증상, 기침, 변비, 치은(잇몸)출혈, 비인두염이 포함될 수 있다.

금연 이후에 아프타성(입안) 궤양의 발생빈도가 증가할 수 있으나, 인과관계는 명확하지 않다.

니코틴 의존성이 지속될 수 있으나, 흡연에 비해서는 낮은 수준이다.

이상반응

이 약은 흡연이나 다른 방법으로 투여된 니코틴 관련 이상반응과 유사한 이상반응을 일으킬 수 있으며, 이는 용량 의존적(용량에 비례하는)이다. 담배 연기를 흡입한 습관이 없었던 개인에 따라서는 이 약의 과다복용으로 구역, 실신, 두통이 나타날 수 있다.

환자들에 의해 보고된 대부분의 이상반응은 대개 투여 시작 후 첫 3~4주 동안 발생하는 것으로 알려져 있다. 투여 초기에 입과 목에 자극을 일으킬 수 있지만, 대부분 며칠이 지나면 익숙해 질 수 있다.

이 약을 투여하는 동안 알레르기 반응(아나필락시스 증상 포함)이 발생할 수 있다.

임상시험 및 시판 후 경험에서 확인된 니코틴 제제에 대한 이상반응은 아래표와 같다

매우 흔하게: ≥1/10

흔하게: ≥1/100 ~ <1/10

흔하지 않게: ≥1/1,000 ~ <1/100

드물게: ≥1/10,000 ~ <1/1,000

매우 드물게: <1/10,000

알 수 없음: 이용 가능한 데이터로부터 추정 불가

기관계(SOC)

빈도

보고된 이상반응 (PT)

면역계 장애

흔하게

과민성^a

알 수 없음

아나필락시스 반응^a

정신 장애

흔하지 않게

이상한 꿈^*

신경계 장애

매우 흔하게

두통^a

흔하게

작열감(화끈감)^c

흔하게

어지러움

흔하게

미각이상

흔하게

감각이상^a

알 수 없음

발작(경련)

눈 장애

알 수 없음

시야흐림

알 수 없음

눈물 분비 증가

심장 장애

흔하지 않게

두근거림^a

흔하지 않게

빈맥^a

매우 드물게

가역적 심방세동

혈관 장애

흔하지 않게

홍조^a

흔하지 않게

고혈압^a

호흡기계, 흉곽 및 종격 장애

흔하게

기침^**

매우 흔하게

입과 목 통증

매우 흔하게

인후 자극^**

흔하지 않게

기관지 연축(경련)

흔하지 않게

발성장애

흔하지 않게

호흡곤란^a

흔하지 않게

코막힘

흔하지 않게

재채기

흔하지 않게

인후긴장

위장장애

매우 흔하게

딸꾹질^****

매우 흔하게

구역^a

흔하게

복통

흔하게

설사^***

흔하게

입 건조

흔하게

소화불량

흔하게

고창(복부팽만)

흔하게

타액(침) 과다 분비

흔하게

구내염

흔하게

구토^a

흔하지 않게

트림

흔하지 않게

설염

흔하지 않게

구강 점막 물집 형성 및 박탈

흔하지 않게

구강 감각 이상^***

드물게

연하 곤란(삼킴곤란)

드물게

구강 감각 저하^***

드물게

구역질

알 수 없음

구갈(목마름)

알 수 없음

위장관 불편감^a

알 수 없음

입술 통증

근골격계 및 결합조직 장애

흔하지 않게

턱 통증^b

알 수 없음

근육 긴장^b

피부 및 피하조직 장애

흔하지 않게

다한증(땀과다증)^a

흔하지 않게

소양증(가려움증)^a

흔하지 않게

발진^a

흔하지 않게

두드러기^a

알 수 없음

홍반(붉은 반점)^a

일반적인 장애 및 투여 부위 장애

흔하게

피로^a

흔하지 않게

무력증^a

흔하지 않게

흉부 불편감과 통증^a

흔하지 않게

권태^a

드물게

혈관부종을 포함한 알레르기 반응

^a 전신 영향

^b 니코틴 껌 제제로 인한 턱의 압박감 및 턱 통증

^c 적용 부위

^* 밤까지 적용하는 제제에서 확인

^** 흡입형 제제에서 더 높은 빈도로 관찰

^*** 위약과 동일하거나 더 낮게 보고

^**** 구강 스프레이 제제에서 더 높은 빈도로 관찰

1) 이 약은 트로키제이므로 씹거나 그대로 삼키지 말고, 입안에서 가능한 한 약 30분에 걸쳐 완전히 녹을 때까지 천천히 빨아서 복용하도록 한다.

2) 이 약이 운전 및 기계조작 능력에 영향을 미치는지에 대해서는 알려진 바 없다. 그러나 금연이 행동 변화를 일으킬 수 있다는 점에 주의해야 한다.

3) 니코틴은 매우 독성있는 물질이다. 성인 흡연자나 이 약으로 투여중인 성인에게 내약성(약에 대한 내성)이 있는 니코틴 용량일지라도 어린이에게는 중증(심한 증상)의 중독증상을 일으킬 수 있고, 치명적일 수 있다.

4) 상호작용

① 흡연가에서 관찰되는 효소 유도는 니코틴에 의한 것이 아니라 담배 연기 중에 함유된 타르화합물에 의한다. 즉, 금연하는 경우에는 이 약에 의해 니코틴이 보충된다 해도 병용(함께 사용)약물의 대사 및 약리적 효과면에서 정상화가 일어날 수 있다.

② 니코틴 대체요법의 실시와 관계없이 금연시 특정 병용(함께 사용) 약물의 약동학이 변할 수 있다.

- 금연시 용량 감소의 필요가 있는 병용(함께 사용) 약품

ㆍ아세트아미노펜, 카페인, 이미프라민, 옥사제팜, 펜타조신, 프로프라놀롤, 테오필린, 와파린, 에스트로겐, 리그노카인, 페나세틴(금연시 간 효소의 탈유도(deinduction)가 일어난다)

ㆍ 인슐린 (금연으로 인슐린의 피하(피부밑)흡수가 증가된다.)

ㆍ 프라조신, 라베타롤 등 아드레날린성 길항제(억제제)(금연시 순환카테콜아민이 감소한다.)

ㆍ플레카이니드 (흡연에 의하여 대사유도가 일어날 수 있다)

- 금연시 용량 증가의 필요가 있는 병용(함께 사용) 약물

ㆍ 이소프레날린, 페닐레프린 등 아드레날린성 효능제(금연시 순환 카테콜아민이 감소한다)

ㆍ프로폭시펜(흡연이 초회통과효과를 감소시켜 혈중농도를 증가시킨다)

- 금연과 관련된 다른 영향으로는 푸로세미드에 대한 이뇨반응 감소, H2 길항제(억제제)의 궤양 치료율 감소가 있다.

③ 교감 및 부교감신경계에 대한 니코틴의 다양한 약리적 효과로 인해 베타차단제의 작용이 여러면에서 영향을 받을 수 있다.

④ 흡연은 CYP1A2 활성의 증가와 관련이 있다. 금연 후 CYP1A2의 기질에 대한 클리어런스가 감소할 수 있다. 이로 인하여 일부 의약품의 혈장농도가 증가될 수 있으며, 치료영역이 좁은 약물(예, 테오필린, 타크린, 클로자핀, 로피니롤)의 경우 임상적으로 중요하다.

⑤ 금연 후 CYP1A2에 의해 부분적으로 대사되는 다른 약물(예, 올란자핀, 클로미프라민, 플루복사민)의 혈장농도가 증가할 수 있다. 그러나 이를 입증하는 자료는 없으며, 이들 약물의 이러한 효과의 잠재적 임상적 유의성은 알려져 있지 않다.

5) 과량투여시의 처치

① 급성중독

과량투여시의 증상 및 증후는 급성 니코틴 중독과 같으며, 심한 흡연시와 동일한 증상을 보일 수 있다. 급성 중독증상은 창백증, 땀과다증, 타액(침)분비 과다, 인후 작열감(목구멍 화끈감), 구역, 구토, 복부(배부분)경련, 복통(배아픔), 설사, 두통, 현기증(어지러움), 청각 및 시각장애, 빈박, 심부정맥, 진전(떨림), 정신혼동, 근육쇠약, 신경반응장애 등이다. 고용량에서는 이러한 증상들 뿐 아니라 저혈압, 약하고 불규칙한 맥박, 순환부전, 경련, 허탈, 혼수 및 호흡곤란 등이 나타날 수 있다. 치사량 적용 시에는 경련, 그리고 말초 및 중추호흡마비 또는 드물게 심부전으로 인해 사망하게 된다.

② 니코틴의 급성 경구치사량은 약 0.5~0.75mg/kg으로, 성인에 있어 급성 최소 경구치사량은 40~60mg이다. 매우 소량의 니코틴도 어린이에게 위험하며, 치명적일 수 있는 중증(심한 증상) 중독 증상을 야기할 수 있다. 어린이에게 있어 중독이 의심되면 즉시 의사 또는 약사와 상담하여야 한다.

③ 이 약 여러 개를 동시에 사용하는 경우에 한해 과량투여 증상을 나타낼 수 있다. 과량투여의 위험성은 적으며, 대개 초기에 구역, 구토의 증상을 나타낸다.

④ 처치

환자가 과용량의 증상을 나타내는 경우에는 즉시 사용을 중지하고 대증적(증상에 대응하여) 치료를 실시하고 활력징후를 모니터링한다. 급성 니코틴 중독에 대한 다른 치료로는 호흡기 마비 시 인공호흡, 정상체온 유지 및 저혈압과 심혈관성 쇼크에 대한 치료 등이 있다. 약용탄은 니코틴의 위장관 흡수를 감소시켜 준다.

1) 매우 소량의 니코틴용량도 어린이에게 위험하며, 치명적일 수 있는 심한 중독증상을 야기할 수 있으므로, 반드시 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관할 것.

2) 직사일광을 피하고, 되도록 습기가 적은 서늘한 곳에 보관할 것.

3) 오용(잘못 사용)을 막고 품질의 보존을 위하여 다른 용기에 바꾸어 넣지 말 것.

4) 개봉 후 3개월 이내에 사용할 것.